Zestril 2.5mg, 5mg, 10mg Lisinopril Utilisations, effets secondaires et dosage. Prix en Pharmacie. Medicaments generiques sans ordonnance.

Qu'est-ce que Zestril 2,5 mg et comment est-il utilisé ?

Zestril 5 mg est un médicament délivré sur ordonnance utilisé pour traiter les symptômes de l'hypertension artérielle et de l'insuffisance cardiaque. Zestril peut être utilisé seul ou avec d'autres médicaments.

Zestril 5 mg est un inhibiteur de l'ECA.

On ne sait pas si Zestril est sûr et efficace chez les enfants de moins de 6 ans.

Quels sont les effets secondaires possibles de Zestril 2,5 mg ?

Zestril 2,5 mg peut provoquer des effets indésirables graves, notamment :

• étourdissement,
• fièvre,
• mal de gorge,
• nausée,
• la faiblesse,
• sensation de picotement,
• douleur thoracique,
• battements cardiaques irréguliers,
• perte de mouvement,
• peu ou pas de miction,
• gonflement des pieds ou des chevilles,
• fatigue,
• à bout de souffle,
• douleur dans le haut du ventre,
• démangeaison,
• perte d'appétit,
• urine foncée,
• selles de couleur argile,
• jaunissement de la peau ou des yeux (jaunisse),

Consultez immédiatement un médecin si vous présentez l'un des symptômes énumérés ci-dessus.

Les effets secondaires les plus courants de Zestril 2,5 mg incluent :

• mal de tête,
• vertiges,
• toux,
• douleur thoracique,

Dites au médecin si vous avez un effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de Zestril. Pour plus d'informations, consultez votre médecin ou votre pharmacien.

Appelez votre médecin pour obtenir des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

LA DESCRIPTION

Le lisinopril est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) à action prolongée par voie orale. Le lisinopril, un dérivé peptidique synthétique, est décrit chimiquement sous le nom de dihydrate de (S)-1-[N2-(1-carboxy-3-phénylpropyl)-L-lysyl]-Lproline. Sa formule empirique est C21H31N3O52H2O et sa formule structurale est :

Le lisinopril est une poudre cristalline blanche à blanc cassé, d'un poids moléculaire de 441,53. Il est soluble dans l'eau et peu soluble dans le méthanol et pratiquement insoluble dans l'éthanol.

Zestril 5 mg est fourni sous forme de comprimés de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg et 40 mg pour administration orale.

ingrédients inactifs

Comprimés de 2,5 mg - phosphate de calcium, stéarate de magnésium, mannitol, amidon.

Comprimés de 5, 10, 20 et 30 mg - phosphate de calcium, stéarate de magnésium, mannitol, oxyde de fer rouge, amidon.

Comprimés de 40 mg - phosphate de calcium, stéarate de magnésium, mannitol, amidon, oxyde de fer jaune.

LES INDICATIONS

Hypertension

Zestril 10 mg est indiqué pour le traitement de l'hypertension chez les patients adultes et les patients pédiatriques de 6 ans et plus pour abaisser la tension artérielle. L'abaissement de la pression artérielle réduit le risque d'événements cardiovasculaires mortels et non mortels, principalement des accidents vasculaires cérébraux et des infarctus du myocarde. Ces avantages ont été observés dans des essais contrôlés de médicaments antihypertenseurs appartenant à une grande variété de classes pharmacologiques.

Le contrôle de l'hypertension artérielle doit faire partie d'une gestion globale des risques cardiovasculaires, y compris, le cas échéant, le contrôle des lipides, la gestion du diabète, la thérapie antithrombotique, l'arrêt du tabac, l'exercice et un apport limité en sodium. De nombreux patients auront besoin de plus d'un médicament pour atteindre leurs objectifs de tension artérielle. Pour des conseils spécifiques sur les objectifs et la gestion, consultez les directives publiées, telles que celles du Comité national mixte sur la prévention, la détection, l'évaluation et le traitement de l'hypertension artérielle (JNC) du National High Blood Pressure Education Program.

De nombreux médicaments antihypertenseurs, appartenant à une variété de classes pharmacologiques et avec différents mécanismes d'action, ont été montrés dans des essais contrôlés randomisés pour réduire la morbidité et la mortalité cardiovasculaires, et on peut conclure qu'il s'agit de la réduction de la pression artérielle, et non d'une autre propriété pharmacologique de les médicaments, qui est en grande partie responsable de ces avantages. Le bénéfice cardiovasculaire le plus important et le plus constant a été une réduction du risque d'accident vasculaire cérébral, mais des réductions de l'infarctus du myocarde et de la mortalité cardiovasculaire ont également été observées régulièrement.

Une pression systolique ou diastolique élevée entraîne un risque cardiovasculaire accru, et l'augmentation du risque absolu par mmHg est plus importante à des pressions artérielles plus élevées, de sorte que même des réductions modestes de l'hypertension sévère peuvent apporter des avantages substantiels. La réduction du risque relatif de la réduction de la pression artérielle est similaire dans les populations avec un risque absolu variable, de sorte que le bénéfice absolu est plus important chez les patients qui présentent un risque plus élevé indépendamment de leur hypertension (par exemple, les patients atteints de diabète ou d'hyperlipidémie), et ces patients seraient attendus bénéficier d'un traitement plus agressif à un objectif de tension artérielle plus basse.

Certains médicaments antihypertenseurs ont des effets plus faibles sur la pression artérielle (en monothérapie) chez les patients noirs, et de nombreux médicaments antihypertenseurs ont des indications et des effets supplémentaires approuvés (p. ex., sur l'angor, l'insuffisance cardiaque ou la néphropathie diabétique). Ces considérations peuvent guider le choix du traitement. Zestril 2,5 mg peut être administré seul ou avec d'autres agents antihypertenseurs [voir Etudes cliniques ].

Insuffisance cardiaque

Zestril 2,5 mg est indiqué pour réduire les signes et les symptômes de l'insuffisance cardiaque systolique [voir Etudes cliniques ].

Réduction de la mortalité dans l'infarctus aigu du myocarde

Zestril 5 mg est indiqué pour la réduction de la mortalité chez les patients hémodynamiquement stables dans les 24 heures suivant un infarctus aigu du myocarde. Les patients doivent recevoir, le cas échéant, les traitements standard recommandés tels que les thrombolytiques, l'aspirine et les bêta-bloquants [voir Etudes cliniques ].

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Hypertension

Thérapie initiale chez l'adulte : La dose initiale recommandée est de 10 mg une fois par jour. La posologie doit être ajustée en fonction de la réponse tensionnelle. La gamme posologique habituelle est de 20 à 40 mg par jour administrés en une seule dose quotidienne. Des doses allant jusqu'à 80 mg ont été utilisées mais ne semblent pas donner un plus grand effet.

Utiliser avec des diurétiques chez les adultes

Si la pression artérielle n'est pas contrôlée avec Zestril 2,5 mg seul, une faible dose d'un diurétique peut être ajoutée (par exemple, l'hydrochlorothiazide, 12,5 mg). Après l'ajout d'un diurétique, il peut être possible de réduire la dose de Zestril.

La dose initiale recommandée chez les patients adultes hypertendus prenant des diurétiques est de 5 mg une fois par jour.

Patients pédiatriques de 6 ans et plus souffrant d'hypertension

Pour les patients pédiatriques avec un débit de filtration glomérulaire > 30 ml/min/1,73 m², la dose initiale recommandée est de 0,07 mg par kg une fois par jour (jusqu'à 5 mg au total). La posologie doit être ajustée en fonction de la réponse tensionnelle jusqu'à un maximum de 0,61 mg par kg (jusqu'à 40 mg) une fois par jour. Les doses supérieures à 0,61 mg par kg (ou supérieures à 40 mg) n'ont pas été étudiées chez les patients pédiatriques [voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE ].

Zestril n'est pas recommandé chez les patients pédiatriques Utilisation dans des populations spécifiques et Etudes cliniques ].

Insuffisance cardiaque

La dose initiale recommandée de Zestril, lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques et (généralement) des digitaliques comme traitement d'appoint de l'insuffisance cardiaque systolique, est de 5 mg une fois par jour. La dose initiale recommandée chez ces patients souffrant d'hyponatrémie (nade sérique

Il peut être nécessaire d'ajuster la dose de diurétique pour aider à minimiser l'hypovolémie, qui peut contribuer à l'hypotension [voir AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS , et INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES ]. L'apparition d'une hypotension après la dose initiale de Zestril 10 mg n'empêche pas une titration prudente ultérieure de la dose avec le médicament, après une prise en charge efficace de l'hypotension.

Réduction de la mortalité dans l'infarctus aigu du myocarde

Chez les patients hémodynamiquement stables dans les 24 heures suivant l'apparition des symptômes d'un infarctus aigu du myocarde, administrer Zestril 5 mg par voie orale, suivi de 5 mg après 24 heures, 10 mg après 48 heures, puis 10 mg une fois par jour. Le dosage doit se poursuivre pendant au moins six semaines.

Initier le traitement avec 2,5 mg chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse (≤ 120 mmHg et > 100 mmHg) pendant les 3 premiers jours après l'infarctus [voir AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS ]. En cas d'hypotension (pression artérielle systolique ≤ 100 mmHg), une dose d'entretien quotidienne de 5 mg peut être administrée avec des réductions temporaires à 2,5 mg si nécessaire. En cas d'hypotension prolongée (pression artérielle systolique

Dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale

Aucun ajustement posologique de Zestril 2,5 mg n'est nécessaire chez les patients dont la clairance de la créatinine est > 30 mL/min. Chez les patients ayant une clairance de la créatinine ≥ 10 ml/min et ≤ 30 ml/min, réduire la dose initiale de Zestril à la moitié de la dose habituelle recommandée, c'est-à-dire hypertension, 5 mg ; insuffisance cardiaque systolique, 2,5 mg et IM aigu, 2,5 mg. Augmentez le titre selon la tolérance jusqu'à un maximum de 40 mg par jour. Pour les patients sous hémodialyse ou dont la clairance de la créatinine est Utilisation dans des populations spécifiques et PHARMACOLOGIE CLINIQUE ].

COMMENT FOURNIE

Formes posologiques et points forts

2,5 mg sont des comprimés blancs, ronds, biconvexes et non enrobés portant l'inscription « ZESTRIL 2 ½ » sur une face et « 135 » sur l'autre face.

5 mg sont des comprimés roses, en forme de capsule, biconvexes, bissectés, non enrobés, portant l'inscription « ZESTRIL » d'un côté et « 130 » de l'autre.

10 mg sont des comprimés roses, ronds, biconvexes, non enrobés, portant l'inscription « ZESTRIL 10 » sur une face et « 131 » sur l'autre face.

20 mg sont des comprimés rouges, ronds, biconvexes et non enrobés portant l'inscription « ZESTRIL 20 » sur une face et « 132 » sur l'autre face.

30 mg sont des comprimés rouges, ronds, biconvexes et non enrobés portant l'inscription « ZESTRIL 30 » sur une face et « 133 » sur l'autre face.

40 mg sont des comprimés jaunes, ronds, biconvexes et non enrobés portant l'inscription « ZESTRIL 40 » sur une face et « 134 » sur l'autre face.

Stockage et manutention

Zestril 2,5 mg est disponible sous forme de comprimés biconvexes non enrobés en flacons de 90 et flacons de 100.

Conserver à température ambiante contrôlée, 20-25°C (68-77°F) [voir USP ]. Protéger de l'humidité, du gel et de la chaleur excessive. Dispensez dans un récipient serré.

Fabriqué par : AstraZeneca UK Limited, Macclesfield, Royaume-Uni. Distribué par : Almatica Pharma, Inc., Pine Brook, NJ 07058 États-Unis. Révisé : mars 2015.

EFFETS SECONDAIRES

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux des études cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Hypertension

Dans les essais cliniques menés chez des patients hypertendus traités par Zestril, 5,7 % des patients sous Zestril ont arrêté le traitement avec des effets indésirables.

Les effets indésirables suivants (événements 2 % plus importants sous Zestril que sous placebo) ont été observés avec Zestril seul : maux de tête (de 3,8 %), étourdissements (de 3,5 %), toux (de 2,5 %).

Insuffisance cardiaque

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque systolique traités par Zestril 2,5 mg pendant une durée allant jusqu'à quatre ans, 11 % ont arrêté le traitement avec des effets indésirables. Dans des études contrôlées chez des patients insuffisants cardiaques, le traitement a été interrompu chez 8,1 % des patients traités par Zestril pendant 12 semaines, contre 7,7 % des patients traités par placebo pendant 12 semaines.

Les effets indésirables suivants (événements 2 % plus importants sous Zestril 2,5 mg que sous placebo) ont été observés avec Zestril : hypotension (de 3,8 %), douleur thoracique (de 2,1 %).

Dans l'essai ATLAS à deux doses [voir Etudes cliniques ] chez les patients insuffisants cardiaques, les arrêts prématurés pour effets indésirables n'étaient pas différents entre les groupes bas et haut, que ce soit en nombre total d'arrêts (17-18 %) ou en cas de réactions spécifiques rares (

Infarctus aigu du myocarde

Les patients traités par Zestril présentaient une incidence plus élevée d'hypotension (de 5,3 %) et de dysfonctionnement rénal (de 1,3 %) par rapport aux patients ne prenant pas Zestril.

Les autres effets indésirables cliniques survenant chez 1 % ou plus des patients souffrant d'hypertension ou d'insuffisance cardiaque traités par Zestril 5 mg dans des essais cliniques contrôlés et n'apparaissant pas dans d'autres sections de l'étiquetage sont énumérés ci-dessous :

Corps dans son ensemble : Fatigue, asthénie, effets orthostatiques.

Digestif: Pancréatite, constipation, flatulence, bouche sèche, diarrhée.

Hématologique : Rares cas d'aplasie médullaire, d'anémie hémolytique, de leucopénie/neutropénie et de thrombocytopénie.

Endocrine: Diabète sucré, sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique.

Métabolique: Goutte.

Peau: Urticaire, alopécie, photosensibilité, érythème, bouffées vasomotrices, diaphorèse, pseudolymphome cutané, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson et prurit.

Sens spéciaux : Perte visuelle, diplopie, vision floue, acouphènes, photophobie, troubles du goût, troubles olfactifs.

Urogénital: Impuissance.

Divers: Un complexe de symptômes a été rapporté qui peut inclure un ANA positif, une vitesse de sédimentation élevée des érythrocytes, une arthralgie/arthrite, une myalgie, de la fièvre, une vascularite, une éosinophilie, une leucocytose, une paresthésie et des vertiges. Une éruption cutanée, une photosensibilité ou d'autres manifestations dermatologiques peuvent survenir seules ou en combinaison avec ces symptômes.

Résultats des tests de laboratoire clinique

Potassium sérique : Dans les essais cliniques, une hyperkaliémie (kaliémie supérieure à 5,7 mEq/L) est survenue chez 2,2 % et 4,8 % des patients traités par Zestril souffrant d'hypertension et d'insuffisance cardiaque, respectivement [voir AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS ].

Créatinine, azote uréique du sang : Des augmentations mineures de l'azote uréique sanguin et de la créatinine sérique, réversibles à l'arrêt du traitement, ont été observées chez environ 2 % des patients hypertendus traités par Zestril 10 mg seul. Les augmentations étaient plus fréquentes chez les patients recevant des diurétiques concomitants et chez les patients présentant une sténose de l'artère rénale [voir AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS ]. Des augmentations mineures réversibles de l'azote uréique sanguin et de la créatinine sérique ont été observées chez 11,6 % des patients atteints d'insuffisance cardiaque sous traitement diurétique concomitant. Fréquemment, ces anomalies disparaissaient lorsque la posologie du diurétique était diminuée.

Les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde dans l'essai GISSI-3 traités par Zestril présentaient une incidence plus élevée (2,4 % contre 1,1 % dans le groupe placebo) de dysfonctionnement rénal à l'hôpital et à six semaines (augmentation de la concentration de créatinine à plus de 3 mg/dL ou un doublement ou plus de la concentration de créatinine sérique de base).

Hémoglobine et hématocrite : De petites diminutions de l'hémoglobine et de l'hématocrite (diminutions moyennes d'environ 0,4 g% et 1,3 vol%, respectivement) sont fréquemment survenues chez les patients traités par Zestril, mais ont rarement eu une importance clinique chez les patients sans autre cause d'anémie. Dans les essais cliniques, moins de 0,1 % des patients ont interrompu le traitement en raison d'une anémie.

Expérience post-commercialisation

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Zestril qui ne sont pas inclus dans d'autres sections de l'étiquetage. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.

D'autres réactions incluent:

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Hyponatrémie [voir AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS ], des cas d'hypoglycémie chez des patients diabétiques sous antidiabétiques oraux ou sous insuline [voir INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES ]

Système nerveux et troubles psychiatriques

Altérations de l'humeur (y compris symptômes dépressifs), confusion mentale, hallucinations

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané

Psoriasis

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Diurétiques

L'initiation de Zestril chez les patients sous diurétiques peut entraîner une réduction excessive de la pression artérielle. La possibilité d'effets hypotenseurs avec Zestril peut être minimisée en diminuant ou en arrêtant le diurétique ou en augmentant la consommation de sel avant le début du traitement par Zestril. Si cela n'est pas possible, réduisez la dose initiale de Zestril [voir DOSAGE ET ADMINISTRATION et AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS ].

Zestril atténue la perte de potassium causée par les diurétiques de type thiazidique. Les diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, amiloride, triamtérène et autres) peuvent augmenter le risque d'hyperkaliémie. Par conséquent, si l'utilisation concomitante de tels agents est indiquée, surveiller fréquemment la kaliémie du patient.

Antidiabétiques

L'administration concomitante de Zestril et de médicaments antidiabétiques (insulines, hypoglycémiants oraux) peut entraîner une augmentation de l'effet hypoglycémiant avec risque d'hypoglycémie.

Agents anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris les inhibiteurs sélectifs de Cyclooxygenas e-2 (inhibiteurs de la COX-2)

Chez les patients âgés, hypovolémiques (y compris ceux sous traitement diurétique) ou dont la fonction rénale est altérée, la co-administration d'AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2, avec des inhibiteurs de l'ECA, y compris le lisinopril, peut entraîner une détério