Buspar 5mg, 10mg Buspirone Utilisations, effets secondaires et dosage. Prix en Pharmacie. Medicaments generiques sans ordonnance.

Qu'est-ce que Buspar et comment est-il utilisé ?

Buspar 5 mg est un médicament délivré sur ordonnance utilisé pour traiter les symptômes des troubles anxieux. Buspar 5 mg peut être utilisé seul ou avec d'autres médicaments.

Buspar appartient à une classe de médicaments appelés agents anxiolytiques, anxiolytiques, nonbenzodiazépines.

Quels sont les effets secondaires possibles de Buspar ?

Quels sont les effets secondaires possibles de Buspar 5mg ?

Buspar peut provoquer des effets secondaires graves, notamment :

douleur thoracique,
essoufflement, et
étourdissement

Consultez immédiatement un médecin si vous présentez l'un des symptômes énumérés ci-dessus.

Les effets secondaires les plus courants de Buspar comprennent :

mal de tête,
vertiges,
somnolence,
problème de sommeil (insomnie),
nausée,
maux d'estomac, et
se sentir nerveux ou excité

Dites au médecin si vous avez un effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de Buspar. Pour plus d'informations, consultez votre médecin ou votre pharmacien.

Appelez votre médecin pour obtenir des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

LA DESCRIPTION

Les comprimés d'hydrochlorure de Buspirone, USP sont un agent anti-anxiété qui n'est pas lié chimiquement ou pharmacologiquement aux benzodiazépines, aux barbituriques ou à d'autres médicaments sédatifs/anxiolytiques.

Le chlorhydrate de buspirone, USP est une poudre cristalline blanche. Il est très soluble dans l'eau ; librement soluble dans le méthanol et dans le chlorure de méthylène; peu soluble dans l'éthanol et dans l'acétonitrile; très légèrement soluble dans l'acétate d'éthyle et pratiquement insoluble dans les hexanes. Son poids moléculaire est de 422. Chimiquement, le chlorhydrate de buspirone est le monochlorhydrate de 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-pipérazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]décane-7,9-dione. La formule moléculaire C21H31N5O2•HCl est représentée par la formule structurale suivante :

Buspar (buspirone hydrochloride) Structural Formula Illustration

Chaque comprimé d'hydrochlorure de buspirone destiné à l'administration orale contient 5 mg ou 10 mg ou 15 mg ou 30 mg d'hydrochlorure de buspirone (équivalent à 4,6 mg, 9,1 mg, 13,7 mg et 27,4 mg de base libre de buspirone, respectivement). De plus, chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants : dioxyde de silice colloïdale, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline et glycolate d'amidon sodique. Les comprimés de 5 mg et 10 mg sont sécables pour pouvoir être coupés en deux. Ainsi, le comprimé de 5 mg peut également fournir une dose de 2,5 mg et le comprimé de 10 mg peut fournir une dose de 5 mg. Les comprimés de 15 mg et 30 mg sont sécables de façon à pouvoir être coupés en deux ou en trois. Ainsi, un seul comprimé de 15 mg peut apporter les doses suivantes : 15 mg (comprimé entier), 10 mg (deux tiers de comprimé), 7,5 mg (un demi-comprimé) ou 5 mg (un tiers de comprimé) . Un seul comprimé de 30 mg peut fournir les doses suivantes : 30 mg (comprimé entier), 20 mg (les deux tiers d'un comprimé), 15 mg (la moitié d'un comprimé) ou 10 mg (un tiers d'un comprimé).

LES INDICATIONS

Les comprimés de chlorhydrate de buspirone sont indiqués pour la gestion des troubles anxieux ou le soulagement à court terme des symptômes d'anxiété. L'anxiété ou la tension associée au stress de la vie quotidienne ne nécessite généralement pas de traitement avec un anxiolytique.

L'efficacité des comprimés d'hydrochlorure de buspirone a été démontrée dans des essais cliniques contrôlés de patients ambulatoires dont le diagnostic correspond à peu près au trouble d'anxiété généralisée (GAD). Beaucoup de patients inscrits à ces études avaient également des symptômes dépressifs coexistants et les comprimés d'hydrochlorure de buspirone ont soulagé l'anxiété en présence de ces symptômes dépressifs coexistants. Les patients évalués dans ces études avaient présenté des symptômes pendant des périodes de 1 mois à plus de 1 an avant l'étude, avec une durée moyenne des symptômes de 6 mois. Le trouble d'anxiété généralisée (300.02) est décrit dans le Manuel diagnostique et statistique de l'American Psychiatric Association, III1 comme suit :

Anxiété généralisée et persistante (d'une durée continue d'au moins 1 mois), se manifestant par des symptômes appartenant à trois des quatre catégories suivantes :

Tension du moteur

Tremblement, nervosité, nervosité, tremblement, tension, douleurs musculaires, fatigabilité, incapacité à se détendre, contraction des paupières, sourcils froncés, visage tendu, agitation, agitation, sursaut facile.

Hyperactivité autonome

Transpiration, battement ou accélération du cœur, mains froides et moites, bouche sèche, étourdissements, étourdissements, paresthésies (picotements dans les mains ou les pieds), maux d'estomac, périodes de chaleur ou de froid, mictions fréquentes, diarrhée, inconfort au creux de l'estomac, grosseur dans la gorge, bouffées vasomotrices, pâleur, pouls au repos et fréquence respiratoire élevés.

Attente appréhensive

Anxiété, inquiétude, peur, rumination et anticipation d'un malheur pour soi ou pour les autres.

Vigilance et balayage

Hyperattention entraînant distractibilité, difficulté à se concentrer, insomnie, sensation "sur les nerfs", irritabilité, impatience.

Les symptômes ci-dessus ne seraient pas dus à un autre trouble mental, comme un trouble dépressif ou la schizophrénie. Cependant, des symptômes dépressifs légers sont courants dans le TAG.

L'efficacité de comprimés d'hydrochlorure buspirone dans l'utilisation à long terme, c'est-à-dire depuis plus de 3 à 4 semaines, n'a pas été démontrée dans les procès contrôlés. Il n'existe aucun ensemble de preuves disponibles traitant systématiquement de la durée appropriée du traitement du TAG. Cependant, dans une étude d'utilisation à long terme, 264 patients ont été traités avec des comprimés d'hydrochlorure buspirone depuis 1 an sans mauvais effet. Par conséquent, le médecin qui choisit d'utiliser des comprimés d'hydrochlorure buspirone pendant les périodes prolongées devrait réévaluer périodiquement l'utilité du médicament pour le patient individuel.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

La dose initiale recommandée est de 15 mg par jour (7,5 mg bid). Pour obtenir une réponse thérapeutique optimale, à des intervalles de 2 à 3 jours, la posologie peut être augmentée de 5 mg par jour, selon les besoins. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg par jour. Dans les essais cliniques permettant une titration de la dose, des doses fractionnées de 20 mg à 30 mg par jour étaient couramment utilisées.

La biodisponibilité de la buspirone est augmentée lorsqu'elle est administrée avec de la nourriture par rapport à l'état à jeun (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE ). Par conséquent, les patients doivent prendre la buspirone de manière cohérente en ce qui concerne le moment de l'administration ; toujours avec ou toujours sans nourriture.

Lorsque la buspirone doit être administrée avec un inhibiteur puissant du CYP3A4, les recommandations posologiques décrites dans le INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES section doit être suivie.

COMMENT FOURNIE

Les comprimés de chlorhydrate de buspirone USP, 5 mg sont des comprimés blancs à blanc cassé, en forme de capsule, à face plate, à bords biseautés gravés avec bisect sur un côté; un côté de la bissectrice est en creux avec 'ZE' et un autre est en creux avec '36' et l'autre côté est uni

Détails du fabricant : N/A. Révisé : Mai 2016

EFFETS SECONDAIRES

Aucune information fournie.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Agents psychotropes

Inhibiteurs MAO

Il est recommandé de ne pas utiliser les comprimés de chlorhydrate de buspirone en concomitance avec des inhibiteurs de la MAO (voir AVERTISSEMENTS ).

Amitriptyline

Après l'ajout de buspirone au schéma posologique de l'amitriptyline, aucune différence statistiquement significative dans les paramètres pharmacocinétiques à l'état d'équilibre (Cmax, ASC et Cmin) de l'amitriptyline ou de son métabolite nortriptyline n'a été observée.

Diazépam

Après l'ajout de buspirone au schéma posologique du diazépam, aucune différence statistiquement significative dans les paramètres pharmacocinétiques à l'état d'équilibre (Cmax, ASC et Cmin) n'a été observée pour le diazépam, mais des augmentations d'environ 15 % ont été observées pour le nordiazépam, et des effets cliniques indésirables mineurs (étourdissements, maux de tête et nausées) ont été observés.

Halopéridol

Dans une étude chez des volontaires sains, l'administration concomitante de buspirone et d'halopéridol a entraîné une augmentation des concentrations sériques d'halopéridol. La signification clinique de cette découverte n'est pas claire.

Néfazodone

[voir Inhibiteurs et inducteurs du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ].

Trazodone

Un rapport suggère que l'utilisation concomitante de Desyrel®# (chlorhydrate de trazodone) et de buspirone peut avoir causé des élévations de 3 à 6 fois du SGPT (ALT) chez quelques patients. Dans une étude similaire tentant de reproduire cette découverte, aucun effet interactif sur les transaminases hépatiques n'a été identifié.

Triazolam/Flurazépam

L'administration concomitante de buspirone avec du triazolam ou du flurazépam n'a pas semblé prolonger ou intensifier les effets sédatifs de l'une ou l'autre des benzodiazépines.

Autres psychotropes

Étant donné que les effets de l'administration concomitante de buspirone avec la plupart des autres médicaments psychotropes n'ont pas été étudiés, l'utilisation concomitante de buspirone avec d'autres médicaments actifs sur le SNC doit être abordée avec prudence.

Inhibiteurs Et Inducteurs Du Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)

Il a été démontré in vitro que la buspirone est métabolisée par le CYP3A4. Cette découverte est cohérente avec les interactions in vivo observées entre la buspirone et les éléments suivants :

Diltiazem et vérapamil

Dans une étude portant sur neuf volontaires sains, la co-administration de buspirone (10 mg en dose unique) avec du vérapamil (80 mg tid) ou du diltiazem (60 mg tid) a augmenté les concentrations plasmatiques de buspirone (le vérapamil a augmenté l'ASC et la Cmax de la buspirone de 3,4 fois alors que le diltiazem augmentation de l'ASC et de la Cmax de 5,5 fois et de 4 fois, respectivement.) Les événements indésirables attribuables à la buspirone peuvent être plus probables lors de l'administration concomitante de diltiazem ou de vérapamil. Un ajustement ultérieur de la dose peut être nécessaire et doit être basé sur une évaluation clinique.

Érythromycine

Dans une étude chez des volontaires sains, la co-administration de buspirone (10 mg en dose unique) avec de l'érythromycine (1,5 g/jour pendant 4 jours) a augmenté les concentrations plasmatiques de buspirone (5 fois la Cmax et 6 fois l'ASC). Ces interactions pharmacocinétiques se sont accompagnées d'une incidence accrue d'effets secondaires attribuables à la buspirone. Si les deux médicaments doivent être utilisés en association, une faible dose de buspirone (par exemple, 2,5 mg bid) est recommandée. L'adaptation ultérieure de la dose de l'un ou l'autre des médicaments doit être basée sur une évaluation clinique.

Jus de pamplemousse

Dans une étude menée chez des volontaires sains, l'administration concomitante de buspirone (10 mg en dose unique) avec du jus de pamplemousse (200 mL deux fois par jour pendant 2 jours) a augmenté les concentrations plasmatiques de buspirone (augmentation de 4,3 fois de la Cmax ; augmentation de 9,2 fois de l'ASC ). Les patients recevant de la buspirone doivent être avertis d'éviter de boire de telles quantités de jus de pamplemousse.

Itraconazole

Dans une étude chez des volontaires sains, la co-administration de buspirone (10 mg en dose unique) avec l'itraconazole (200 mg/jour pendant 4 jours) a augmenté les concentrations plasmatiques de buspirone (augmentation de 13 fois de la Cmax et de 19 fois de l'ASC). Ces interactions pharmacocinétiques se sont accompagnées d'une incidence accrue d'effets secondaires attribuables à la buspirone. Si les deux médicaments doivent être utilisés en association, une faible dose de buspirone (par exemple, 2,5 mg qd) est recommandée. L'adaptation ultérieure de la dose de l'un ou l'autre des médicaments doit être basée sur une évaluation clinique.

Néfazodone

Dans une étude de pharmacocinétique à l'état d'équilibre chez des volontaires sains, la co-administration de buspirone (2,5 ou 5 mg bid) avec de la néfazodone (250 mg bid) a entraîné des augmentations marquées des concentrations plasmatiques de buspirone (augmentations jusqu'à 20 fois de la Cmax et jusqu'à 50 - fois l'ASC) et des diminutions statistiquement significatives (environ 50 %) des concentrations plasmatiques du métabolite de la buspirone 1-PP. Avec des doses bid de 5 mg de buspirone, de légères augmentations de l'ASC ont été observées pour la néfazodone (23 %) et ses métabolites, l'hydroxynéfazodone (HO-NEF) (17 %) et la méta-chlorophénylpipérazine (9 %). De légères augmentations de la Cmax ont été observées pour la néfazodone (8 %) et son métabolite HO-NEF (11 %).

Les sujets recevant de la buspirone 5 mg bid et de la néfazodone 250 mg bid ont présenté des étourdissements, de l'asthénie, des étourdissements et de la somnolence, des événements indésirables également observés avec l'un ou l'autre médicament seul. Si les deux médicaments doivent être utilisés en association, une faible dose de buspirone (par exemple, 2,5 mg qd) est recommandée. L'adaptation ultérieure de la dose de l'un ou l'autre des médicaments doit être basée sur une évaluation clinique.

Rifampine

Dans une étude chez des volontaires sains, la co-administration de buspirone (30 mg en dose unique) avec la rifampicine (600 mg/jour pendant 5 jours) a diminué les concentrations plasmatiques (diminution de 83,7 % de la Cmax ; diminution de 89,6 % de l'ASC) et les effets pharmacodynamiques de buspirone. Si les deux médicaments doivent être utilisés en association, la posologie de la buspirone peut nécessiter un ajustement pour maintenir l'effet anxiolytique.

Autres inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4

Les substances qui inhibent le CYP3A4, telles que le kétoconazole ou le ritonavir, peuvent inhiber le métabolisme de la buspirone et augmenter les concentrations plasmatiques de la buspirone, tandis que les substances qui induisent le CYP3A4, telles que la dexaméthasone ou certains anticonvulsivants (phénytoïne, phénobarbital, carbamazépine), peuvent augmenter le taux de métabolisme de la buspirone. Si un patient a été titré à une dose stable de buspirone, un ajustement de la dose de buspirone peut être nécessaire pour éviter des événements indésirables attribuables à la buspirone ou à une diminution de l'activité anxiolytique. Par conséquent, lorsqu'il est administré avec un inhibiteur puissant du CYP3A4, une faible dose de buspirone utilisée avec prudence est recommandée. Lorsqu'il est utilisé en association avec un puissant inducteur du CYP3A4, la posologie de la buspirone peut nécessiter un ajustement pour maintenir l'effet anxiolytique.

Autres drogues

Cimétidine

L'administration concomitante de buspirone et de cimétidine a augmenté la Cmax (40 %) et le Tmax (2 fois), mais a eu des effets minimes sur l'ASC de la buspirone.

Liaison protéique

In vitro, la buspirone ne déplace pas les médicaments étroitement liés comme la phénytoïne, le propranolol et la warfarine des protéines sériques. Cependant, il y a eu un rapport de temps de prothrombine prolongé lorsque la buspirone a été ajoutée au régime d'un patient traité par la warfarine. Le patient recevait également de façon chronique de la phénytoïne, du phénobarbital, de la digoxine et du Synthroid®*. In vitro, la buspirone peut déplacer des médicaments moins fermement liés comme la digoxine. La signification clinique de cette propriété est inconnue.

Les doses thérapeutiques d'aspirine, de désipramine, de diazépam, de flurazépam, d'ibuprofène, de propranolol, de thioridazine et de tolbutamide n'ont eu qu'un effet limité sur le degré de liaison de la buspirone aux protéines plasmatiques (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE ).

Interactions médicament/test de laboratoire

Le chlorhydrate de buspirone peut interférer avec le dosage urinaire de métanéphrine/catécholamine. Il a été interprété par erreur comme de la métanéphrine lors des tests de routine pour le phéochromocytome, ce qui a entraîné un résultat de laboratoire faussement positif. L'hydrochlorure de Buspirone devrait donc être arrêté depuis au moins 48 heures avant de subir une collection d'urine pour les catecholamines.

Toxicomanie et dépendance

Classe de substances contrôlées

Le chlorhydrate de buspirone n'est pas une substance contrôlée.

Dépendance physique et psychologique

Dans les études humaines et animales, la buspirone n'a montré aucun potentiel d'abus ou de détournement et il n'y a aucune preuve qu'elle provoque une tolérance ou une dépendance physique ou psychologique. Des volontaires humains ayant des antécédents de consommation de drogues récréatives ou d'alcool ont été étudiés dans deux enquêtes cliniques en double aveugle. Aucun des sujets n'était capable de distinguer entre les comprimés d'hydrochlorure buspirone et le placebo. En revanche, les sujets ont montré une préférence statistiquement significative pour la méthaqualone et le diazépam. Des études sur des singes, des souris et des rats ont indiqué que la buspirone n'a pas de potentiel d'abus. Après administration chronique chez le rat, l'arrêt brutal de la buspirone n'a pas entraîné la perte de poids corporel couramment observée avec les substances entraînant une dépendance physique.

Bien qu'il n'y ait aucune preuve directe que les comprimés d'hydrochlorure de buspirone provoquent une dépendance physique ou un comportement de recherche de drogue, il est difficile de prédire à partir d'expériences dans quelle mesure un médicament actif sur le SNC sera mal utilisé, détourné et/ou abusé une fois commercialisé. Par conséquent, les médecins devraient soigneusement évaluer des patients pour une histoire d'abus de drogue et suivre de tels patients de près, en les observant pour les signes d'abus ou d'abus de comprimés d'hydrochlorure buspirone (par ex, le développement de tolérance, l'incrémentation de dose, le comportement de recherche de drogue).

Classe de substances contrôlées

Le chlorhydrate de buspirone n'est pas une substance contrôlée.