Astelin 10ml Azelastine Utilisations, effets secondaires et dosage. Prix en Pharmacie. Medicaments generiques sans ordonnance.

Qu'est-ce qu'Astelin 10 ml et comment est-il utilisé ?

Astelin est un médicament délivré sur ordonnance utilisé pour traiter les symptômes d'éternuements, d'écoulement nasal ou de nez bouché (rhinite) causés par les allergies saisonnières. Astelin peut être utilisé seul ou avec d'autres médicaments.

Astelin appartient à une classe de médicaments appelés Allergy, Intranasal; Antihistaminiques intranasaux.

On ne sait pas si Astelin est sûr et efficace chez les enfants de moins de 5 ans.

Quels sont les effets secondaires possibles d'Astelin 10ml ?

Astelin 10 ml peut provoquer des effets indésirables graves, notamment :

• urticaire,
• difficulté à respirer, et
• gonflement du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge

Consultez immédiatement un médecin si vous présentez l'un des symptômes énumérés ci-dessus.

Les effets secondaires les plus courants d'Astelin comprennent :

• goût amer dans la bouche,
• somnolence,
• fatigue,
• mal de tête,
• vertiges,
• éternuements,
• irritation nasale,
• saignements de nez,
• nausée,
• bouche sèche et
• gain de poids

Dites au médecin si vous avez un effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles d'Astelin. Pour plus d'informations, consultez votre médecin ou votre pharmacien.

Appelez votre médecin pour obtenir des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

LA DESCRIPTION

Astelin (chlorhydrate d'azélastine) vaporisateur nasal, 137 microgrammes (mcg), est un antihistaminique formulé sous forme de solution en vaporisateur doseur pour administration intranasale. Le chlorhydrate d'azélastine se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche, presque inodore, au goût amer. Il a un poids moléculaire de 418,37. Il est peu soluble dans l'eau, le méthanol et le propylène glycol et légèrement soluble dans l'éthanol, l'octanol et la glycérine. Il a un point de fusion d'environ 225°C et le pH d'une solution saturée est compris entre 5,0 et 5,4. Son nom chimique est (±)-1-(2H)-phtalazinone,4-[(4chlorophényl)méthyl]-2-(hexahydro-1-méthyl-1H-azépin-4-yl)-, monochlorhydrate. Sa formule moléculaire est C22H24ClN3O•HCl avec la structure chimique suivante :

Astelin Spray Nasal 10ml contient 0,1% de chlorhydrate d'azélastine en solution aqueuse à pH 6,8 ± 0,3. Il contient également du chlorure de benzalkonium (125 mcg/mL), de l'édétate disodique, de l'hypromellose, de l'acide citrique, du phosphate de sodium dibasique, du chlorure de sodium et de l'eau purifiée.

Après l'amorçage [voir DOSAGE ET ADMINISTRATION ], chaque pulvérisation dosée délivre un volume moyen de 0,137 ml contenant 137 mcg de chlorhydrate d'azélastine (équivalent à 125 mcg d'azélastine base). La bouteille peut délivrer 200 pulvérisations dosées.

LES INDICATIONS

Astelin Nasal Spray est indiqué pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière chez les adultes et les patients pédiatriques de 5 ans et plus, et pour le traitement des symptômes de la rhinite vasomotrice chez les adultes et les patients adolescents de 12 ans et plus.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Rhinite allergique saisonnière

La posologie recommandée d'Astelin Spray Nasal 10 ml chez les patients adultes et adolescents de 12 ans et plus atteints de rhinite allergique saisonnière est d'une ou deux pulvérisations par narine deux fois par jour. La posologie recommandée d'Astelin 10 ml pour pulvérisation nasale chez les patients pédiatriques âgés de 5 à 11 ans est d'une pulvérisation par narine deux fois par jour.

Rhinite vasomotrice

La posologie recommandée d'Astelin Spray Nasal 10 ml chez les adultes et les adolescents de 12 ans et plus atteints de rhinite vasomotrice est de deux pulvérisations par narine deux fois par jour.

Instructions d'administration importantes

Administrer Astelin Spray Nasal 10 ml par voie intranasale uniquement.

Amorçage: Amorcer Astelin 10ml Spray Nasal avant la première utilisation en libérant 4 pulvérisations ou jusqu'à l'apparition d'une fine brume. Lorsque Astelin 10 ml Spray Nasal n'a pas été utilisé pendant 3 jours ou plus, réamorcer avec 2 pulvérisations ou jusqu'à ce qu'une fine brume apparaisse. Eviter de vaporiser Astelin 10ml Spray Nasal dans les yeux.

COMMENT FOURNIE

Formes posologiques et points forts

Astelin Spray Nasal 10 ml est une solution pour pulvérisation nasale. Chaque pulvérisation d'Astelin Nasal Spray délivre un volume de 0,137 ml de solution contenant 137 mcg de chlorhydrate d'azélastine.

Stockage et manutention

Astelin (chlorhydrate d'azélastine) vaporisateur nasal, 137 mcg est fourni dans un emballage de 30 ml ( CDN 0037-0241-30) délivrant 200 pulvérisations dosées dans un flacon en polyéthylène haute densité (PEHD) équipé d'une pompe à pulvérisation doseuse. L'unité de pompe de pulvérisation se compose d'une pompe de pulvérisation nasale équipée d'un clip de sécurité bleu et d'un cache anti-poussière en plastique bleu. Le contenu net du flacon est de 30 mL (poids net 30 g de solution). Chaque flacon contient 30 mg (1 mg/mL) de chlorhydrate d'azélastine. Après l'amorçage [voir DOSAGE ET ADMINISTRATION ], chaque pulvérisation délivre un fin brouillard contenant un volume moyen de 0,137 ml de solution contenant 137 mcg de chlorhydrate d'azélastine. La quantité correcte de médicament dans chaque pulvérisation ne peut pas être garantie avant l'amorçage initial et après 200 pulvérisations, même si la bouteille n'est pas complètement vide. Le flacon doit être jeté après 200 pulvérisations. Le vaporisateur nasal Astelin ne doit pas être utilisé après la date de péremption « EXP » imprimée sur l'étiquette et la boîte du médicament.

Stockage

Conserver à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 °C (68 ° à 77 °F). Protéger du gel.

Fabriqué par : MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Révisé : 10/2014

EFFETS SECONDAIRES

L'utilisation d'Astelin Spray Nasal 10 ml a été associée à de la somnolence [voir AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS ].

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux des essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Rhinite allergique saisonnière

Astelin 10ml Spray Nasal Deux Pulvérisations Par Narine Deux Fois Par Jour

Les informations sur les effets indésirables du spray nasal Astelin 10 ml sont tirées de six essais cliniques contrôlés par placebo et contre comparateur actif, d'une durée de 2 jours à 8 semaines, qui ont inclus 391 patients âgés de 12 ans et plus, atteints de rhinite allergique saisonnière et ayant reçu le spray nasal Astelin 10 ml. à raison de 2 pulvérisations par narine 2 fois par jour. Dans les essais d'efficacité contrôlés par placebo, l'incidence de l'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients recevant Astelin Nasal Spray et le véhicule placebo était de 2,2 % et 2,8 %, respectivement.

Le tableau 1 contient les effets indésirables qui ont été rapportés avec des fréquences ≥ 2 % dans le groupe de traitement Astelin 10 ml en spray nasal 2 pulvérisations par narine deux fois par jour et plus fréquemment que le groupe placebo.

Astelin 10ml Spray Nasal Une Pulvérisation Par Narine Deux Fois Par Jour

Les informations sur les effets indésirables d'Astelin 10 ml pour pulvérisation nasale à la dose d'une pulvérisation par narine deux fois par jour proviennent de deux études cliniques contrôlées par placebo d'une durée de 2 semaines qui ont inclus 276 patients âgés de 12 ans et plus atteints de rhinite allergique saisonnière. L'incidence de l'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients recevant Astelin 10 ml en spray nasal et le véhicule placebo était de 0,0 % et 0,8 %, respectivement. Un goût amer a été signalé chez 8,3 % des patients, contre aucun dans le groupe placebo. Une somnolence a été signalée chez 0,4 % des patients comparativement à aucun dans le groupe placebo.

Au total, 176 patients âgés de 5 à 11 ans ont été exposés au spray nasal Astelin 10 ml à la dose de 1 pulvérisation dans chaque narine deux fois par jour dans 3 études contrôlées par placebo. Dans ces études, les effets indésirables survenus plus fréquemment chez les patients traités par Astelin Spray Nasal 10 ml qu'avec le placebo, et qui n'étaient pas représentés dans le tableau ci-dessus des effets indésirables chez l'adulte, comprennent la rhinite/symptômes du rhume (17,0 % contre 9,5 %), la toux ( 11,4 % contre 8,3 %), la conjonctivite (5,1 % contre 1,8 %) et l'asthme (4,5 % contre 4,1 %).

Effets indésirables

Les réactions suivantes ont été observées peu fréquemment (

Cardiovasculaire: bouffées vasomotrices, hypertension, tachycardie.

Dermatologique : dermatite de contact, eczéma, infection des cheveux et des follicules, furonculose, lacération de la peau.

Digestif: constipation, gastro-entérite, glossite, stomatite ulcéreuse, vomissements, augmentation de la SGPT, stomatite aphteuse, diarrhée, mal de dents.

Métabolique et Nutritionnel : Augmentation de l'appétit.

Musculo-squelettique : myalgie, luxation temporo-mandibulaire, polyarthrite rhumatoïde.

Neurologique : hyperkinésie, hypoesthésie, vertiges.

Psychologique: anxiété, dépersonnalisation, dépression, nervosité, troubles du sommeil, pensées anormales. Respiratoire : bronchospasme, toux, gorge brûlante, laryngite, bronchite, gorge sèche, dyspnée nocturne, rhinopharyngite, congestion nasale, douleur pharyngolaryngée, sinusite, sécheresse nasale, hypersécrétion des sinus paranasaux, écoulement post-nasal.

Sens spéciaux : conjonctivite, anomalie oculaire, douleur oculaire, larmoiement, perte du goût.

Urogénital: albuminurie, aménorrhée, douleurs mammaires, hématurie, augmentation de la fréquence urinaire.

Tout le corps: réaction allergique, mal de dos, herpès simplex, infection virale, malaise, douleur dans les extrémités, douleur abdominale, pyrexie.

Rhinite vasomotrice

Les informations sur les effets indésirables du spray nasal Astelin proviennent de deux études cliniques contrôlées contre placebo qui ont inclus 216 patients de 12 ans et plus atteints de rhinite vasomotrice qui ont reçu le spray nasal Astelin à une dose de 2 pulvérisations par narine deux fois par jour pendant 28 jours maximum. L'incidence de l'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients recevant Astelin Nasal Spray et le véhicule placebo était de 2,8 % et 2,9 %, respectivement.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec des fréquences ≥ 2 % dans le groupe de traitement Astelin Nasal Spray et plus fréquemment que le groupe placebo.

Les réactions observées peu fréquemment (

Dans les essais contrôlés portant sur des formulations nasales et orales de chlorhydrate d'azélastine, il y a eu des occurrences peu fréquentes d'élévations des transaminases hépatiques.

Expérience post-commercialisation

Au cours de l'utilisation post-approbation du spray nasal Astelin 10 ml, les effets indésirables suivants ont été identifiés. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament. Les effets indésirables signalés comprennent : anaphylaxie, irritation au site d'application, fibrillation auriculaire, douleur thoracique, confusion, dyspnée, œdème facial, contractions musculaires involontaires, plaies nasales, palpitations, paresthésie, parosmie, prurit, éruption cutanée, perturbation ou perte de l'odorat et/ ou goût, tolérance, rétention urinaire, vision anormale et xérophtalmie.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Dépresseurs du système nerveux central

L'utilisation concomitante d'Astelin Nasal Spray avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central doit être évitée car des réductions de la vigilance et une altération des performances du système nerveux central peuvent survenir [voir AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS ].

AVERTISSEMENTS

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

PRÉCAUTIONS

Somnolence dans les activités nécessitant une vigilance mentale

Dans les essais cliniques, la survenue de somnolence a été rapportée chez certains patients prenant Astelin 10ml Spray Nasal [voir EFFETS INDÉSIRABLES ]. Les patients doivent être avertis de ne pas s'engager dans des activités dangereuses nécessitant une vigilance mentale et une coordination motrice complètes telles que l'utilisation de machines ou la conduite d'un véhicule à moteur après l'administration d'Astelin 10 ml Spray Nasal. L'utilisation concomitante d'Astelin Spray Nasal 10 ml avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central doit être évitée car des réductions supplémentaires de la vigilance et une altération supplémentaire des performances du système nerveux central peuvent survenir [voir INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES ].

Informations sur les conseils aux patients

Voir Étiquetage patient approuvé par la FDA (INFORMATIONS PATIENT et mode d'emploi).

Activités nécessitant de la vigilance mentale

Une somnolence a été rapportée chez certains patients prenant Astelin 10ml Spray Nasal. Avertir les patients contre les activités dangereuses nécessitant une vigilance mentale et une coordination motrice complètes telles que la conduite ou l'utilisation de machines après l'administration d'Astelin Spray Nasal [voir AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS ].

Consommation concomitante d'alcool et d'autres dépresseurs du système nerveux central

Demandez aux patients d'éviter l'utilisation concomitante d'Astelin Spray Nasal avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central, car des réductions supplémentaires de la vigilance et une altération supplémentaire des performances du système nerveux central peuvent survenir [voir AVERTISSEMENTS ET PRECAUTIONS ].

Effets indésirables courants

Informer les patients que le traitement par Astelin 10ml Spray Nasal peut entraîner des effets indésirables, notamment goût amer, maux de tête, somnolence, dysesthésie, rhinite, brûlure nasale, pharyngite, épistaxis, sinusite, éternuements paroxystiques, nausées, bouche sèche, fatigue, étourdissements, et prise de poids [voir EFFETS INDÉSIRABLES ].

Amorçage

Demandez aux patients d'amorcer la pompe avant la première utilisation et lorsqu'Astelin Spray Nasal n'a pas été utilisé pendant 3 jours ou plus [voir DOSAGE ET ADMINISTRATION ].

Gardez le spray hors des yeux

Demandez aux patients d'éviter de vaporiser Astelin 10ml Spray Nasal dans leurs yeux.

Tenir hors de portée des enfants

Demandez aux patients de conserver Astelin 10 ml Spray Nasal hors de la portée des enfants. Si un enfant ingère accidentellement le spray nasal Astelin 10 ml, consultez immédiatement un médecin ou appelez un centre antipoison.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Dans des études de cancérogénicité de 2 ans chez le rat et la souris, le chlorhydrate d'azélastine n'a pas montré de signe de cancérogénicité à des doses orales allant jusqu'à 30 mg/kg et 25 mg/kg, respectivement. Ces doses étaient d'environ 150 et 60 fois la dose intranasale quotidienne maximale recommandée chez l'homme [MRHDID] sur une base en mg/m².

Le chlorhydrate d'azélastine n'a montré aucun effet génotoxique dans le test d'Ames, le test de réparation de l'ADN, le test de mutation directe du lymphome de souris, le test du micronoyau de souris ou le test d'aberration chromosomique dans la moelle osseuse de rat.

Les études de reproduction et de fertilité chez le rat n'ont montré aucun effet sur la fertilité mâle ou femelle à des doses orales allant jusqu'à 30 mg/kg (environ 150 fois la MRHDID chez l'adulte sur une base en mg/m²). À 68,6 mg/kg (environ 340 fois le MRHDID sur une base en mg/m²), la durée des cycles oestraux a été prolongée et l'activité copulatoire et le nombre de grossesses ont diminué. Le nombre de corps jaunes et d'implantations a diminué ; cependant, la perte pré-implantatoire n'a pas augmenté.

Utilisation dans des populations spécifiques

Grossesse

Catégorie de grossesse C

Il n'y a pas d'études cliniques adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Il a été démontré que le chlorhydrate d'azélastine provoque une toxicité développementale chez la souris, le rat et le lapin. Astelin 10ml Spray Nasal ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Effets tératogènes

Chez la souris, le chlorhydrate d'azélastine a causé la mort embryo-fœtale, des malformations (fente palatine ; queue courte ou absente ; côtes soudées, absentes ou ramifiées), une ossification retardée et une diminution du poids fœtal à environ 170 fois la dose intranasale quotidienne humaine recommandée (MRHDID) chez les adultes (sur une base en mg/m² à une dose orale maternelle de 68,6 mg/kg/jour qui a également causé une toxicité maternelle comme en témoigne une diminution du poids corporel). Aucun effet fœtal ni maternel n'est survenu chez la souris à environ 7 fois la MRHDID chez l'adulte (sur une base en mg/m² à une dose orale maternelle de 3 mg/kg/jour).

Chez le rat, le chlorhydrate d'azélastine a provoqué des malformations (oligo-et brachydactylie), un retard d'ossification et des variations squelettiques, en l'absence de toxicité maternelle, à environ 150 fois la MRHDID chez l'adulte (sur une base en mg/m² à une dose orale maternelle de 30 mg /kg/jour). Le chlorhydrate d'azélastine a provoqué la mort embryo-fœtale et une diminution du poids fœtal et une toxicité maternelle sévère à environ 340 fois la MRHDID (sur une base en mg/m² à une dose orale maternelle de 68,6 mg/kg/jour). Aucun effet fœtal ni maternel ne s'est produit à environ 15 fois la MRHDID (sur une base en mg/m² à une dose orale maternelle de 2 mg/kg/jour).

Chez le lapin, le chlorhydrate d'azélastine a provoqué un avortement, un retard d'ossification, une diminution du poids fœtal et une toxicité maternelle sévère à environ 300 fois la MRHDID chez l'adulte (sur une base en mg/m² à une dose orale maternelle de 30 mg/kg/jour). Aucun effet fœtal ni maternel ne s'est produit à environ 3 fois la MRHDID (sur une base en mg/m² à une dose orale maternelle de 0,3 mg/kg/jour).

Mères allaitantes

On ne sait pas si le chlorhydrate d'azélastine est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, la prudence s'impose lorsqu'Astelin 10 ml Spray Nasal est administré à une femme qui allaite.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité du vaporisateur nasal Astelin pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière ont été établies pour les patients de 5 ans et plus [voir EFFETS INDÉSIRABLES et Etudes cliniques ]. L'innocuité et l'efficacité du vaporisateur nasal Astelin pour le traitement de la rhinite vasomotrice ont été établies chez les patients de 12 ans et plus [voir EFFETS INDÉSIRABLES et Etudes cliniques ]. La sécurité et l'efficacité d'Astelin Spray Nasal chez les patients pédiatriques de moins de 5 ans atteints de rhinite allergique saisonnière et chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans atteints de rhinite vasomotrice n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les essais cliniques du spray nasal Astelin 10 ml n'ont pas inclus un nombre suffisant de patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des patients plus jeunes. L'autre e