Glucotrol 5mg, 10mg Glipizide Utilisations, effets secondaires et dosage. Prix en Pharmacie. Medicaments generiques sans ordonnance.
Qu'est-ce que Glucotrol et comment est-il utilisé ?
Glucotrol est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter les symptômes du diabète sucré de type 2. Glucotrol 10 mg peut être utilisé seul ou avec d'autres médicaments.
Glucotrol est un antidiabétique, sulfonylurées.
On ne sait pas si Glucotrol est sûr et efficace chez les enfants.
Quels sont les effets secondaires possibles de Glucotrol 5mg ?
Glucotrol peut provoquer des effets secondaires graves, notamment :
- mal de tête,
- irritabilité,
- transpiration,
- rythme cardiaque rapide,
- vertiges,
- nausée,
- la faim, et
- se sentir anxieux ou tremblant.
Consultez immédiatement un médecin si vous présentez l'un des symptômes énumérés ci-dessus.
Les effets secondaires les plus courants de Glucotrol 10mg incluent :
- diarrhée,
- constipation,
- gaz,
- vertiges,
- somnolence,
- tremblements,
- démangeaison de la peau,
- rougeur, et
- démangeaison
LA DESCRIPTION
GLUCOTROL (glipizide) est un hypoglycémiant oral de la classe des sulfonylurées.
Le nom Chemical Abstracts du glipizide est 1-cyclohexyl-3-[[p-[2-(5-méthylpyrazinecarboxamido)éthyl]phényl]sulfonyl]urée. La formule moléculaire est C21H27N5O4S ; le poids moléculaire est de 445,55 ; la formule structurelle est indiquée ci-dessous:
Le glipizide est une poudre blanchâtre inodore avec un pKa de 5,9. Il est insoluble dans l'eau et les alcools, mais soluble dans NaOH 0,1 N ; il est librement soluble dans le diméthylformamide. Les comprimés GLUCOTROL à usage oral sont disponibles en dosages de 5 et 10 mg.
Les ingrédients inertes sont : dioxyde de silicium colloïdal ; lactose; la cellulose microcristalline; amidon; acide stéarique.
LES INDICATIONS
GLUCOTROL 10 mg est indiqué en complément d'un régime alimentaire et d'exercices physiques pour améliorer le contrôle glycémique chez les adultes atteints de diabète sucré de type 2.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
Il n'y a pas de schéma posologique fixe pour la prise en charge du diabète sucré avec GLUCOTROL ou tout autre agent hypoglycémiant. En plus de la surveillance habituelle de la glycémie, la glycémie du patient doit également être surveillée périodiquement pour déterminer la dose minimale efficace pour le patient ; pour détecter un échec primaire, c'est-à-dire un abaissement insuffisant de la glycémie à la dose maximale recommandée de médicament ; et pour détecter un échec secondaire, c'est-à-dire la perte d'une réponse hypoglycémiante adéquate après une période initiale d'efficacité. Les taux d'hémoglobine glycosylée peuvent également être utiles pour surveiller la réponse du patient au traitement.
L'administration à court terme de GLUCOTROL 5 mg peut être suffisante pendant les périodes de perte de contrôle transitoire chez les patients habituellement bien contrôlés par un régime.
En général, GLUCOTROL doit être administré environ 30 minutes avant un repas pour obtenir la plus grande réduction de l'hyperglycémie postprandiale.
Dose initiale
La dose initiale recommandée est de 5 mg, administrée avant le petit-déjeuner. Les patients gériatriques ou ceux souffrant d'une maladie du foie peuvent commencer à prendre 2,5 mg.
Titrage
Les ajustements posologiques doivent normalement se faire par paliers de 2,5 à 5 mg, en fonction de la réponse glycémique. Au moins plusieurs jours doivent s'écouler entre les étapes de titrage. Si la réponse à une dose unique n'est pas satisfaisante, la division de cette dose peut s'avérer efficace. La dose maximale recommandée une fois par jour est de 15 mg. Les doses supérieures à 15 mg doivent normalement être divisées et administrées avant les repas de teneur calorique adéquate. La dose quotidienne totale maximale recommandée est de 40 mg.
Entretien
Certains patients peuvent être efficacement contrôlés avec un régime une fois par jour, tandis que d'autres montrent une meilleure réponse avec une dose fractionnée. Les doses quotidiennes totales supérieures à 15 mg doivent normalement être divisées. Des doses quotidiennes totales supérieures à 30 mg ont été administrées en toute sécurité sur une base bid à des patients à long terme.
Chez les patients âgés, les patients affaiblis ou dénutris et les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, la posologie initiale et d'entretien doit être prudente afin d'éviter les réactions hypoglycémiques (voir PRÉCAUTIONS section).
Patients recevant de l'insuline
Comme pour les autres hypoglycémiants de la classe des sulfonylurées, de nombreux patients diabétiques stables non insulino-dépendants recevant de l'insuline peuvent être placés en toute sécurité sous GLUCOTROL. Lors du transfert de patients de l'insuline vers GLUCOTROL 5 mg, les directives générales suivantes doivent être prises en compte :
Pour les patients dont les besoins quotidiens en insuline sont de 20 unités ou moins, l'insuline peut être interrompue et le traitement par GLUCOTROL peut commencer aux doses habituelles. Plusieurs jours doivent s'écouler entre les étapes de titration de GLUCOTROL 5 mg.
Pour les patients dont les besoins quotidiens en insuline sont supérieurs à 20 unités, la dose d'insuline doit être réduite de 50 % et le traitement par GLUCOTROL 5 mg peut commencer aux doses habituelles. Les réductions ultérieures de la dose d'insuline doivent dépendre de la réponse individuelle du patient. Plusieurs jours doivent s'écouler entre les étapes de titration de GLUCOTROL 10 mg.
Pendant la période de sevrage de l'insuline, le patient doit tester des échantillons d'urine pour les sucres et les corps cétoniques au moins trois fois par jour. Les patients doivent être informés qu'ils doivent contacter immédiatement le prescripteur si ces tests sont anormaux. Dans certains cas, en particulier lorsque le patient a reçu plus de 40 unités d'insuline par jour, il peut être conseillé d'envisager une hospitalisation pendant la période de transition.
Patients recevant d'autres agents hypoglycémiants oraux
Comme pour les autres hypoglycémiants de la classe des sulfonylurées, aucune période de transition n'est nécessaire lors du transfert des patients vers GLUCOTROL. Les patients doivent être surveillés attentivement (1 à 2 semaines) pour déceler une hypoglycémie lorsqu'ils sont transférés de sulfonylurées à demi-vie plus longue (p. ex., chlorpropamide) à GLUCOTROL en raison du chevauchement potentiel de l'effet du médicament.
Lorsque le colesevelam est co-administré avec le glipizide ER, la concentration plasmatique maximale et l'exposition totale au glipizide sont réduites. Par conséquent, GLUCOTROL 10 mg doit être administré au moins 4 heures avant le colesevelam.
COMMENT FOURNIE
GLUCOTROL les comprimés sont blancs, sans colorant, sécables, en forme de losange et imprimés comme suit :
5 mg–Pfizer 411 ; 10 mg–Pfizer 412.
Bouteilles de 5 mg : 100 ( CDN 0049-4110-66) Bouteilles de 10 mg : 100 ( CDN 0049-4120-66)
Stockage recommandé
Conserver en dessous de 86 °F (30 °C).
Distribué par : Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Révisé : 2016
EFFETS SECONDAIRES
Dans les études contrôlées aux États-Unis et à l'étranger, la fréquence des effets indésirables graves signalés était très faible. Sur 702 patients, 11,8 % ont signalé des effets indésirables et chez seulement 1,5 % GLUCOTROL 10 mg a été arrêté.
Hypoglycémie
Voir PRÉCAUTIONS et SURDOSAGE sections.
Gastro-intestinal
Les troubles gastro-intestinaux sont les réactions les plus fréquentes. Des troubles gastro-intestinaux ont été signalés avec l'incidence approximative suivante : nausées et diarrhée, une sur soixante-dix ; constipation et gastralgie, une sur cent. Ils semblent être liés à la dose et peuvent disparaître lors de la division ou de la réduction de la posologie. Un ictère cholestatique peut survenir rarement avec les sulfonylurées : GLUCOTROL 5 mg doit être arrêté si cela se produit.
Dermatologique
Des réactions cutanées allergiques, notamment érythème, éruptions morbilliformes ou maculopapuleuses, urticaire, prurit et eczéma, ont été rapportées chez environ un patient sur soixante-dix. Ceux-ci peuvent être transitoires et peuvent disparaître malgré l'utilisation continue de GLUCOTROL ; si les réactions cutanées persistent, le médicament doit être arrêté. Une porphyrie cutanée tardive et des réactions de photosensibilité ont été rapportées avec les sulfonylurées.
Hématologique
Leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique (voir PRÉCAUTIONS ), une anémie aplasique et une pancytopénie ont été rapportées avec les sulfonylurées.
Métabolique
Une porphyrie hépatique et des réactions de type disulfirame ont été rapportées avec les sulfonylurées. Chez la souris, le prétraitement au GLUCOTROL n'a pas provoqué d'accumulation d'acétaldéhyde après administration d'éthanol. L'expérience clinique à ce jour a montré que GLUCOTROL 5 mg a une incidence extrêmement faible de réactions alcooliques de type disulfirame.
Réactions endocriniennes
Des cas d'hyponatrémie et de syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH) ont été rapportés avec cette sulfonylurée et d'autres.
Divers
Des étourdissements, de la somnolence et des maux de tête ont chacun été signalés chez environ un patient sur cinquante traités par GLUCOTROL. Ils sont généralement transitoires et nécessitent rarement l'arrêt du traitement.
Tests de laboratoire
Le schéma des anomalies des tests de laboratoire observés avec GLUCOTROL était similaire à celui des autres sulfonylurées. Des élévations occasionnelles légères à modérées de la SGOT, de la LDH, de la phosphatase alcaline, de l'urée et de la créatinine ont été notées. Un cas d'ictère a été rapporté. La relation entre ces anomalies et GLUCOTROL est incertaine et elles ont rarement été associées à des symptômes cliniques.
Expérience post-commercialisation
Les événements indésirables suivants ont été signalés lors de la surveillance post-commercialisation
Hépatobiliaire
Des formes cholestatiques et hépatocellulaires de lésions hépatiques accompagnées d'ictère ont été rarement rapportées en association avec le glipizide ; GLUCOTROL 10 mg doit être arrêté si cela se produit.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
L'action hypoglycémiante des sulfonylurées peut être potentialisée par certains médicaments, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens, certains azoles et d'autres médicaments fortement liés aux protéines, les salicylates, les sulfamides, le chloramphénicol, le probénécide, les coumarines, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les quinolones et les bêta-bloquants. . Lorsque de tels médicaments sont administrés à un patient recevant GLUCOTROL, le patient doit être surveillé de près pour l'hypoglycémie. Lorsque de tels médicaments sont retirés d'un patient recevant GLUCOTROL, le patient doit être surveillé de près pour une perte de contrôle. Des études de liaison in vitro avec des protéines sériques humaines indiquent que GLUCOTROL se lie différemment du tolbutamide et n'interagit pas avec le salicylate ou le dicumarol. Cependant, il faut être prudent dans l'extrapolation de ces résultats à la situation clinique et dans l'utilisation de GLUCOTROL 10 mg avec ces médicaments.
Certains médicaments ont tendance à produire une hyperglycémie et peuvent entraîner une perte de contrôle. Ces médicaments comprennent les thiazides et autres diurétiques, les corticostéroïdes, les phénothiazines, les produits thyroïdiens, les œstrogènes, les contraceptifs oraux, la phénytoïne, l'acide nicotinique, les sympathomimétiques, les inhibiteurs calciques et l'isoniazide. Lorsque de tels médicaments sont administrés à un patient recevant GLUCOTROL 5 mg, le patient doit être étroitement surveillé pour détecter toute perte de contrôle. Lorsque de tels médicaments sont retirés d'un patient recevant GLUCOTROL, le patient doit être surveillé de près pour l'hypoglycémie.
Une interaction potentielle entre le miconazole oral et les hypoglycémiants oraux entraînant une hypoglycémie sévère a été rapportée. On ne sait pas si cette interaction se produit également avec les préparations intraveineuses, topiques ou vaginales de miconazole. L'effet de l'administration concomitante de DIFLUCAN® (fluconazole) et de GLUCOTROL 10 mg a été démontré dans une étude croisée contrôlée par placebo chez des volontaires sains. Tous les sujets ont reçu GLUCOTROL 5 mg seul et après un traitement avec 100 mg de DIFLUCAN en une dose orale quotidienne unique pendant 7 jours. Le pourcentage moyen d'augmentation de l'ASC de GLUCOTROL 5 mg après l'administration de fluconazole était de 56,9 % (intervalle : 35 à 81).
Dans les études évaluant l'effet du colesevelam sur la pharmacocinétique du glipizide ER chez des volontaires sains, des réductions de l'ASC0-∞ et de la Cmax du glipizide de 12 % et 13 %, respectivement, ont été observées lorsque le colesevelam était co-administré avec le glipizide ER. Lorsque le glipizide ER a été administré 4 heures avant le colesevelam, il n'y a eu aucun changement significatif de l'ASC0-∞ ou de la Cmax du glipizide, -4 % et 0 %, respectivement. Par conséquent, GLUCOTROL doit être administré au moins 4 heures avant le colesevelam pour s'assurer que le colesevelam ne réduit pas l'absorption du glipizide.
AVERTISSEMENTS
MISE EN GARDE SPÉCIALE SUR LE RISQUE ACCRU DE MORTALITÉ CARDIOVASCULAIRE : L'administration d'hypoglycémiants oraux a été signalée comme étant associée à une augmentation de la mortalité cardiovasculaire par rapport au traitement par régime seul ou régime plus insuline. Cet avertissement est basé sur l'étude menée par l'University Group Diabetes Program (UGDP), un essai clinique prospectif à long terme visant à évaluer l'efficacité des médicaments hypoglycémiants pour prévenir ou retarder les complications vasculaires chez les patients atteints de diabète non insulino-dépendant. . L'étude a impliqué 823 patients qui ont été assignés au hasard à l'un des quatre groupes de traitement (Diabetes, 19, supp. 2 : 747–830, 1970).
L'UGDP a rapporté que les patients traités pendant 5 à 8 ans avec un régime plus une dose fixe de tolbutamide (1,5 gramme par jour) avaient un taux de mortalité cardiovasculaire d'environ 2,5 fois celui des patients traités avec un régime seul. Une augmentation significative de la mortalité totale n'a pas été observée, mais l'utilisation du tolbutamide a été interrompue en raison de l'augmentation de la mortalité cardiovasculaire, limitant ainsi la possibilité pour l'étude de montrer une augmentation de la mortalité globale. Malgré la controverse concernant l'interprétation de ces résultats, les conclusions de l'étude de l'UGDP fournissent une base adéquate pour cet avertissement. Le patient doit être informé des risques et avantages potentiels de GLUCOTROL 10 mg et des modes de traitement alternatifs.
Bien qu'un seul médicament de la classe des sulfonylurées (le tolbutamide) ait été inclus dans cette étude, il est prudent, du point de vue de la sécurité, de considérer que cette mise en garde peut également s'appliquer à d'autres hypoglycémiants oraux de cette classe, compte tenu de leurs étroites similitudes dans le mode d'administration. Action et structure chimique.
PRÉCAUTIONS
Général
Résultats macrovasculaires
Il n'y a pas eu d'études cliniques établissant des preuves concluantes d'une réduction du risque macrovasculaire avec GLUCOTROL 10 mg ou tout autre médicament antidiabétique.
Maladie rénale et hépatique
Le métabolisme et l'excrétion de GLUCOTROL 10 mg peuvent être ralentis chez les patients présentant une insuffisance rénale et/ou hépatique. Si une hypoglycémie survient chez ces patients, elle peut être prolongée et une prise en charge appropriée doit être instituée.
Hypoglycémie
Tous les médicaments à base de sulfonylurée sont capables de produire une hypoglycémie sévère. La sélection, la posologie et les instructions appropriées des patients sont importantes pour éviter les épisodes hypoglycémiques. Une insuffisance rénale ou hépatique peut entraîner une élévation des taux sanguins de GLUCOTROL 5 mg et cette dernière peut également diminuer la capacité gluconéogénique, ce qui augmente le risque de réactions hypoglycémiques graves. Les patients âgés, affaiblis ou dénutris, et ceux souffrant d'insuffisance surrénalienne ou hypophysaire, sont particulièrement sensibles à l'action hypoglycémiante des médicaments hypoglycémiants. L'hypoglycémie peut être difficile à reconnaître chez les personnes âgées et chez les personnes qui prennent des médicaments bloquants bêta-adrénergiques. L'hypoglycémie est plus susceptible de se produire lorsque l'apport calorique est insuffisant, après un exercice intense ou prolongé, lorsque l'alcool est ingéré ou lorsque plus d'un médicament hypoglycémiant est utilisé.
Perte de contrôle de la glycémie
Lorsqu'un patient stabilisé avec n'importe quel régime diabétique est exposé à un stress tel que fièvre, traumatisme, infection ou intervention chirurgicale, une perte de contrôle peut survenir. Dans de tels cas, il peut être nécessaire d'arrêter GLUCOTROL 5 mg et d'administrer de l'insuline.
L'efficacité de tout médicament hypoglycémiant oral, y compris GLUCOTROL, pour abaisser la glycémie à un niveau souhaité diminue chez de nombreux patients sur une période de temps, ce qui peut être dû à la progression de la gravité du diabète ou à une diminution de la réactivité au médicament. Ce phénomène est connu sous le nom d'échec secondaire, pour le distinguer de l'échec primaire dans lequel le médicament est inefficace chez un patient individuel lorsqu'il est administré pour la première fois.
L'anémie hémolytique
Le traitement des patients présentant un déficit en glucose 6-phosphate déshydrogénase (G6PD) avec des agents sulfonylurées peut entraîner une anémie hémolytique. Étant donné que GLUCOTROL 10 mg appartient à la classe des sulfonylurées, la prudence s'impose chez les patients présentant un déficit en G6PD et une alternative non sulfonylurée doit être envisagée. Dans les rapports post-commercialisation, une anémie hémolytique a également été rapportée chez des patients qui n'avaient pas de déficit connu en G6PD.
Tests de laboratoire
La glycémie et les urines doivent être surveillées périodiquement. La mesure de l'hémoglobine glycosylée peut être utile.
Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Une étude de vingt mois chez le rat et une étude de dix-huit mois chez la souris à des doses allant jusqu'à 75 fois la dose humaine maximale n'ont révélé aucun signe de cancérogénicité liée au médicament. Les tests de mutagénicité bactérienne et in vivo ont été uniformément négatifs. Des études chez des rats des deux sexes à des doses allant jusqu'à 75 fois la dose humaine n'ont montré aucun effet sur la fertilité.
Grossesse
Catégorie de grossesse C
GLUCOTROL (glipizide) s'est avéré légèrement fœtotoxique dans des études sur la reproduction chez le rat à toutes les doses